通常生物学中所指的环肽是指以氨基酸肽键形成的化合物，在植物化学中这一概念被扩大成以酰胺键形成的一类化合物，因此范围被扩大至包括有机胺类和大环生物碱类，根据成环与否分为环肽和直链肽。
 

　　已报道的环肽类化合物具有多方面的生物活性，包括抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、安眠、抑制血小板聚集、降压、抑制酪氨酸酶、抑制环氧化酶、抑制脂质过氧化酶、雌性激素样、免疫抑制等生物活性。
 

　　环二肽的合成
 

　　环二肽是最小的环肽，许多天然环二肽化合物都具有明确的生物活性，例如作为抗生素，苦味剂，植物生长抑制剂以及激素释放抑制剂等[91-92]。
 

　　环二肽结构的特殊性使得这类化合物的合成自成体系，通常由N端游离的直链肽酯在极性溶剂中回流，便可以很容易地得到目的物。
 

　　Fischer虽然在甲醇氨中氨解线性二肽甲酯而得到环二肽，但同时发现这种方法易引起消旋。Nitecki[93]提出将N端游离的线性二肽甲酯在丁醇和甲苯的混合溶剂中回流合成环二肽不会造成消旋。
 

　　Ueda[94]使用甲醇为溶剂进行回流，也得到了很好收率的环二肽;Cook等人应用1,2-乙二醇作为反应溶剂，得到了两种非对映异构体环二肽，总收率达64.5%。
 

　　最近汪有初等报道了参照Ueda和Cook的方法合成了一系列环二肽，收率在55%~99%之间，并且通过生物活性实验发现Cyclo(Phe-Pro)，Cyclo(Ile-Ile)和Cyclo(Met-Met)具有轻微的钙拮抗效应，Cyclo(Ala-Ala)和Cyclo(Pro-Pro)则显示了增强钾所致的收缩效应[96-97]。
 

　　以上介绍了迄今为止合成首尾相连环肽的方法。由于环肽的前体-直链肽所包含的氨基酸的数目和种类的千差万别，造成了环肽合成方法的多样化。
 

　　对某种直链肽表现出高效，快速缩合作用的试剂和方法对另外一种肽链就可能变得低效或无效。因此，根据目标环肽的序列寻找对应的环肽合成方法必须通过认真的探索和艰辛的努力