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    • 2022

      1-13

      固相多肽合成与其它多肽合成技术分开来的特征是固相载体。Merrifield和Erickon提出了一种有用的载体必须满足的普遍要求:它还必须有良好的物理性质,既是有一定的机械强度,在合成过程中化学条件稳定;载体必须允许在不断增长的肽链和试剂之间快速的、不受阻碍的接触;主要是必须含有连接位点,使得肽链能连在这些位点上,并且在完成连接后可以把肽链从载体上拿下来;另外,载体必须提供足够多的连接点以使每单位体积的载体都可以连上肽,并且必须尽量减少载体与肽链之间的相互作用。当然,没有什么...

    • 2021

      10-20

      腺苷酸环化酶,简称AC,是膜整合蛋白,能够将ATP转变成cAMP,引起细胞的信号应答,是G蛋白偶联系统中的效应物。腺苷酸环化酶广泛分布于哺乳动物的细胞膜中。下面让我们一起来了解一下腺苷酸环化酶的电镜酶细胞化学试验方法腺苷酸环化酶主要分布于细胞质膜、核膜和内质网膜上。它也是一种磷酸酶,能催化ATP形成3',5'-环磷酸腺苷(cAMP)并释放出焦磷酸。Howell等人(1972)首先用亚胺二磷酸腺苷(AMP-PNP)作底物,成功地对动物细胞中的腺苷酸环化酶进行了定位。现已确认,在...

    • 2021

      10-9

      血管紧张素来源于血管紧张素原,血管紧张素原是存在于人体血浆α2-球蛋白的一种十四肽,经肾素作用裂解为十肽和四肽,仅具有很小的生物活性,当被体内血浆中转换酶水解为八肽即血管紧张素后,才具有升压的生物活性。血管紧张素能特异地引起血压上升和周围血管阻力增加,它支配动物血管平滑肌感受器而致血管收缩,因此它比一般的拟交感神经胺类药物(如去甲基肾上腺素、新福林、间羟胺、恢压敏等)升压效能强,且无组织坏死、影响肾功能之严重副作用,是一种升压的急救药物。正常情况下,由于肾素分泌很少,血中血管...

    • 2021

      9-22

      血管紧张素亦称血管收缩素、血管张力素,是一种寡肽类激素,是肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensinsystem)的重要组成部分。血管紧张素能引起血管收缩,升高血压;促进肾上腺皮质释放醛固酮(Aldosterone)。它也具有很强的致渴作用。血管紧张素的前体是由肝脏合成的一种血清球蛋白:血管紧张素原。血管紧张素最早于20世纪30年代末由美国印第安纳和阿根廷的研究人员分别独立分离,并被分别命名为Angiotonin和Hypertensin,后来被美国克利夫兰诊所(...

    • 2021

      8-23

      C(RGDf-Me-V)中文名环(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-缬氨酰)、西仑吉肽。西仑吉肽(cilengitide,EMD-121974)是德国化学家Kessler设计的含有RGD序列的环肽c[RGDf(N-Me)V]。该肽基于体内αvβ3整合素配体,通过综合运用环化、空间筛选和甲基化扫描而得,对αvβ3整合素具有高亲和性和选择性。临床试验表明,该肽不仅能较好抑制黑色素瘤和胶质细胞瘤生长,而且与放射治疗配合能提高其他肿瘤如头颈鳞状细胞瘤的治愈,...

    • 2021

      7-26

      随着休克病理生理研究进展,抗休克药物大大超出了血管活性药物的范畴.文献报道,β-内啡肽(β-endorphin)参与了休克的病理生理过程,其拮抗剂如纳洛酮有良好的抗休克效应,但纳洛酮(naloxone)对内源性阿片受体缺乏选择性,因它拮抗μ-受体,故不适用于创伤性休克.醋酸普罗瑞林(protirelin),原名促甲状腺素释放激素(thyrotropin-releasinghormone),是下丘脑释放的一种三肽激素。文献报道它有一定的拮抗内源性阿片受体的作用,但它不拮抗吗啡的...

    • 2021

      6-2

      生物抗菌肽(antimicrobialpeptides,AMPs)是生物在长期进化过程中为适应环境、求得生存而最早产生的免疫活性分子,是天然免疫的重要介质,在宿主对抗病原入侵的免疫防御中起着极其重要的作用,被形象地称为“天然抗菌剂”。抗菌肽在体内除了能以直接杀死病原菌的方式起作用外,更多的时候是作为免疫效应分子来启动、调节宿主免疫防御体系,如充当单核细胞和T淋巴细胞的趋化因子,使它们能快速聚集在炎症反应部位;促进化学因子的表达和T辅助淋巴细胞的增殖反应;抑制细菌产物(如脂多糖...

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